лодигрель инструкция эгис

После приема внутрь 14С-меченного клопидогрела организм человека выделяет приблизительно 50% дозы с мочой и приблизительно 46% дозы с калом на протяжении 120 ч после приема. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 ч после разового или повторного приема.

Клопидогрел — препарат-предшественник. Его активный метаболит, производное тиола, образуется путем окислення клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел со следующим гидролизом. Окислительный этап в основном регулируется изоферментами 2В6 и 3А4 цитохрома Р450 и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, изолированный in vitro , быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и тормозит агрегацию этих клеток. Этот метаболит в плазме крови не выявлен. Кинетика основного циркулирующего метаболита была линейной (его концентрации в плазме росла пропорционально дозе) в диапазоне доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Клопидогрел и его основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы человека (соответственно 98 и 94%).

Фармакокинетика. После однократного приема клопидогрел быстро всасывается. Однако концентрация исходного вещества в плазме очень низкая и уже через 2 ч не превышает пороговый уровень выявления (0,00025 мг/л). На основании определения экскреции метаболитов клопидогрела с мочой, всасывается не менее 50% дозы. Клопидогрел активно метаболизируется в печени. Его основной (неактивный) метаболит являеться производным карбоновой кислоты, который составляет 85% вещества, циркулируещего в плазме крови. Пиковые концентрации этого метаболита в плазме (приблизительно 3 мг/л после повторных доз 75 мг) отмечаются приблизительно через 1 ч после применения препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Фармакодинамика. Клопидогрел выборочно угнетает связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов и дальнейшую опосредствованную АДФ-активацию комплекса гликопротеинов ¶¶b/IIIa, таким образом тормозя агрегацию тромбоцитов. Для торможения агрегации тромбоцитов необходимая биотрансформация клопидогрела. Препарат также тормозит агрегацию тромбоцитов, индуцированную другими агонистами, путем блокады и усиления активации тромбоцитов, которые выделяются АДФ. Действие клопидогрела базируется на необратимом изменении АДФ-рецепторов на тромбоцитах. После этого тромбоциты, обработанные клопидогрелом, изменяют свойства на протяжении всей жизни клетки, а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, которая отвечает скорости круговорота тромбоцитов.

Фармакологические свойства

Лодигрель . п/о 75 мг, Egis (Венгрия)

Производитель: Egis (Венгрия)Лекарственная форма: . п/о 75 мг

Лодигрель . п/о 75 мг | Описание препарата. Инструкция для Лодигрель. Цена. Фармакология. Cпособ применения